Farmaci neurolettici di nuova generazione: in arrivo la cariprazina

In Italia è in arrivo la cariprazina (nome commerciale Vraylar), un nuovo farmaco neurolettico (o antipsicotico), una molecola efficace nel trattamento della schizofrenia e del disturbo bipolare.

Nel settembre 2015 tale farmaco ha ricevuto l’approvazione da parte della Food and Drug Administration degli Stati Uniti per il trattamento della schizofrenia. Tale farmaco è stato anche approvato per il trattamento acuto degli episodi maniacali o misti associati al disturbo bipolare di tipo I. Sono in corso studi clinici in pazienti affetti da depressione associata al disturbo bipolare I. La molecola potrebbe essere efficace anche come terapia aggiuntiva alla terapia antidepressiva in pazienti con Depressione Maggiore.

Cos’è la cariprazina

Si tratta di un antipsicotico di terza generazione, unico nel suo genere per le particolari caratteristiche. Gli antipsicotici di seconda generazione agiscono prevalentemente sui sintomi positivi della schizofrenia mentre sono scarsamente efficaci sui sintomi negativi, presentando a volte anche effetti collaterali metabolici. Questo farmaco, invece, arriverebbe dove gli altri antipsicotici non riescono ad arrivare con effetti collaterali trascurabili.

La cariprazina è un agonista parziale del recettore D3 e D2 della dopamina, con una maggiore azione sul recettore D3. Tale molecola è anche un agonista parziale del recettore della serotonina 5-HT1A e agisce da antagonista dei recettori 5-HT2B e 5-HT2A. L’intervallo di dose raccomandato per il trattamento della schizofrenia è 1,5-6 mg al giorno. Anche la dose iniziale di 1,5 mg al giorno è potenzialmente terapeutica. La cariprazina va somministrata una volta al giorno e viene principalmente metabolizzata nel fegato.

Effetti collaterali ridotti

Secondo gli studi clinici i potenziali effetti collaterali della cariprazina sarebbero ridotti con un aumento ponderale a breve termine trascurabile. La cariprazina non sembrerebbe associata ad alterazioni clinicamente significative dei parametri metabolici, della prolattina o dell’intervallo QT dell’elettrocardiogramma(Citrome, 2016).

Dal punto di vista clinico tale molecola è risultata significativamente più efficace del placebo nel migliorare i sintomi positivi e negativi della schizofrenia con miglioramenti nei punteggi totali della scala PANSS. La cariprazina, inoltre, sembrerebbe più efficace di risperidone nel migliorare i sintomi negativi in pazienti con sintomi prevalentemente negativi della schizofrenia (generalmente difficili da trattare) (Garnock-Jones, 2017).

Secondo altre ricerche l’acatisia, l’insonnia e il mal di testa sarebbero effetti collaterali transitori e mostrati solo dal 10% dei pazienti. Anche il trattamento a lungo termine con il neurolettico cariprazina sarebbe significativamente più efficace del placebo per la prevenzione delle ricadute nei pazienti con schizofrenia. Diversi studi clinici sul farmaco hanno confermato il profilo di sicurezza a lungo termine (Durgam et al., 2016).

Riferimenti bibliografici:

Citrome L (2016). Cariprazine for the Treatment of Schizophrenia: A Review of this Dopamine D3-Preferring D3/D2 Receptor Partial Agonist. Clin Schizophr Relat Psychoses.10(2): 109-19.

Durgam S et al (2016). Long-term cariprazine treatment for the prevention of relapse in patients with schizophrenia: A randomized, double-blind, placebo-controlled trial. Schizophr Res. 176(2-3): 264-271.

Garnock-Jones KP (2017). Cariprazine: A Review in Schizophrenia. CNS Drugs. 31(6): 513-525.